目前用于治療腫瘤的生物制劑主要包括單克隆抗體、蛋白質類和肽類。肽類因其合成工藝成熟穩定、具有良好的腫瘤穿透能力及生物兼容性，在腫瘤免疫治療中顯示了良好的研究價值和應用前景。截至2012年，有超過60種多肽類藥物在市場產生每天超過130億美元的銷售額。其中銷售額超過10億美元的4個肽類藥物中有3個(亮丙瑞林、戈舍瑞林和奧曲肽)用于腫瘤的治療或腫瘤并發癥的輔助治療。近年來進入臨床試驗的多肽藥物的數量正在不斷增加: 20世紀70年代每年增加1.2%", 80年代每年增加4.6%，90年代每年增加9.7%，21世紀以來每年增加16.8%，且進入臨床試驗的以多種形式用于腫瘤診斷和治療的肽類藥物占整個肽類藥物的18%，其在腫瘤藥物治療中發揮著越來越重要的作用。

腫瘤靶向肽(tumor targeting peptide)指一類能夠靶向腫瘤或腫瘤微環境的肽類。由于噬菌體展示技術的進步，已經有大量的肽被發現，這類腫瘤靶向肽對存在于腫瘤和腫瘤血管上特定的受體/標記物有很強的親和力。因為肽類通過血液循環到達腫瘤部位/脈管，它們通常也被稱為腫瘤歸巢膚(tumor homing peptide )。